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开发出新化合物以阻断癌症生长,转移的主要调节剂



  伊利诺伊大学(UI)的研究人员开发了新的化合物,可抑制FOXM1的促癌活性,FOXM1是一种转录因子,通过抑制肿瘤的生长来调节数十种基因的活性。在人类细胞和几种类型的人类乳腺癌的小鼠模型中的表达。

  研究人员通过分析潜在治疗剂化学文库中各种化合物的性质来开发新药。他们选择了能减少乳腺癌细胞增殖并抑制已知受FOXM1调控的基因表达的基因。

  然后,他们对化合物进行了修饰,以增强其对FOXM1的抑制作用并增加其细胞效力。测试的三种化合物表现最佳。

  “我们发现这些化合物抑制了代表乳腺癌主要亚型的乳腺癌细胞的生长,包括雌激素受体阳性,HER2阳性和三阴性乳腺癌,” UI分子与整合医学教授贝尼塔·卡泽内伦博根(Benita Katzenellenbogen)说谁领导了这项研究。“它们还阻止了小鼠模型中人类乳腺肿瘤的生长。”

  根据UI周二发布的新闻稿,这项研究是有希望的,但是初步的。

  FOXM1是一种天然蛋白质,可提高对细胞增殖和发育至关重要的基因的表达。它在早期发育中起重要作用,但通常仅在成人组织中以非常低的水平存在。

  研究人员专注于FOXM1,因为发现它在癌细胞中的丰度高于在健康人类细胞中的丰度

  该发现已发表在《 NPJ乳腺癌》杂志上。




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